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【精準醫療】血藥濃度監測之阿普唑侖

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【精準醫療】血藥濃度監測之阿普唑侖

2020-06-13 09:06:43

【精準醫療】血藥濃度監測之阿普唑侖(圖1)

藥理作用

阿普唑侖為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥,具有抗焦慮、抗驚厥、抗抑郁、鎮靜、催眠等作用。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮雜卓受體,加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA 能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。

適應癥

本品主要用于焦慮、緊張、激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。

藥代動力學特點

吸收

口服吸收迅速而完全,口服后1~2小時血藥濃度達峰值。血漿半衰期一般為12~15小時,老年人為19小時。2~3天血藥濃度達穩態。其治療參考濃度范圍為5~50ng/mL。(參照AGNP精神科治療藥物監測共識指南:2011)

分布

血漿蛋白結合率約為80%,吸收后分布于全身,并可透過胎盤屏障,乳汁中亦有藥物。

代謝

經肝臟代謝,代謝產物α-羥基阿普唑侖,該產物也有一定藥理活性。

排泄

經腎排泄,體內蓄積量極少,停藥后清除快。

影響血藥濃度的因素

1.肝腎功能:肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

2.藥物相互作用:(1)與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。(2)與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量。(3)與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。(4)與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。(5)異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。(6)與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

不良反應

阿普唑侖常見的不良反應,嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。

該藥有成癮性,長期應用后,停藥可能發生撤藥癥狀,表現為激動或憂郁。

注意事項

1.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者慎用。

2.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險。

3.孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動,分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應盡量避免使用。

4.本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應慎用


參考文獻:

AGNP精神科治療藥物監測共識指南:2011

文字:錢 霖

圖片:來自網絡


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